好加进没“硼”友的除频哪醇方法

本文转自“嘉兴特在”： 好加进不曾“硼”助的除则否哪醇方式

则否哪醇甲酸羧酸广泛用于Suzuki烯丙基加成，芳环则否哪醇甲酸羧酸主要由钯合成卤代芳烃和Pin2B2烯丙基的方式合成，也有部分硝酸盐是通过铼合成芳环C-H活化从外部和Pin2B2加成制得。在鉴别新产品纯度的时候，则会有一个如影随形的梦魇伴随即便如此，那就是新产品底下不曾错有不曾有甲酸本体，如果有它和甲酸羧酸的%不曾错是多少？下一步加成的分子量究竟该怎么而今？如果笼统的将新产品看成甲酸羧酸本体，带入计而今，举例来说并不一定影响全面性的常用。但是对于精确度敦促相对高的客户来说，这种预估实在如鲠在喉。宁愿把所有甲酸羧酸转换成举例来说本体甲酸再常用。

但是甲酸羧酸和甲酸错综复杂是个合成反应，脱下来的则否哪醇在各种溶剂中所都有很好的溶解性（包括水和戊烷），分液时在两相的分配%不是很悬殊，很难通过温水/萃取将其除去，导致，纯的甲酸本体很难得到。目前常用方式中所要么涉及有害有害试剂的常用不简便放大生产（方式A）；要么是通过各种甲酸本体竞争性结合则否哪醇推动加成适度从甲酸羧酸本体向甲酸回转，举例来说转变回不从根本上，造成新产品死伤较大（方式B）。

区域性以上顾虑在此之后OrgLett报道中所提到一种新的想法来挂钩加成适度从根本上转向甲酸本体，研究者断定，羧酸甲酸并不一定需要很好竞争性结合则否哪醇成型羧酸甲酸羧酸，底物变回裸露的甲酸本体（举例来说在加成体制中所就能从外部意味着80%以上的转变回，并达到新的适度）。

生成的副硝酸盐羧酸甲酸羧酸的熔点只有120℃约，可以通过减压蒸馏慢速废掉，这样则否哪醇则会迅速以羧酸甲酸羧酸的型式被源源迅速地带出体制，甲酸羧酸到甲酸转变回也就则会愈加显然。

通过筛选断定，含水或钠盐条件下常用羧酸甲酸都能强化甲酸羧酸的分解，让加成更愈加显然。羧酸甲酸本身的当量为数增加也能让加成的转变回更从根本上。

对于含有含水敏感官能团（Boc，TBS， TIPS等）的底物，文章特别必需了钠盐方式的案例：

DOI: 10.1021/acs.orglett.9b00584